縱觀農(nóng)藥發(fā)展史，隨著環(huán)保意識的提高及可持續(xù)發(fā)展的需要，對農(nóng)藥劑型的要求越來越高。本文介紹了傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型，對它們存在的問題進(jìn)行了總結(jié)，著重對今后農(nóng)藥劑型的六大發(fā)展動向作了闡述。
1、農(nóng)藥的發(fā)展
縱觀農(nóng)藥發(fā)展的100多年歷史，經(jīng)歷了第1代“低效”天然植物及無機(jī)農(nóng)藥為主的農(nóng)藥，第2代“高效”有機(jī)合成農(nóng)藥和第3代的“超高效”農(nóng)藥發(fā)展階段。從中可以看出，人類對農(nóng)藥活性物的篩選要求即為高活性。眾所周知，目前世界新農(nóng)藥的結(jié)構(gòu)越來越復(fù)雜，對新農(nóng)藥的篩選率越來越低。在20世紀(jì)60年代從3,000個化合物中有可能篩得1個活性結(jié)構(gòu)，現(xiàn)在在3萬個化合物中才可能篩得1個活性結(jié)構(gòu)。
考慮到農(nóng)藥活性物質(zhì)的開發(fā)成本越來越高，若能充分發(fā)揮活性物質(zhì)的作用，以更低用量達(dá)到預(yù)期的防治目的是另一種農(nóng)藥高效化的發(fā)展途徑。農(nóng)藥劑型研究為實現(xiàn)這一目標(biāo)提供了可能性，正被越來越多的農(nóng)藥人所關(guān)注。
由于農(nóng)藥原藥大多為有機(jī)化合物，與水的相容性很差，不經(jīng)加工直接用水稀釋噴施根本不可能發(fā)揮出其應(yīng)有的藥效。所以農(nóng)藥原藥必須經(jīng)過一定的加工，形成一定形態(tài)的制劑才能夠被應(yīng)用，并且一個劑型的好壞直接影響農(nóng)藥的效果和應(yīng)用。為了滿足廣大農(nóng)戶使用要求，農(nóng)藥制劑必須具有有效、安全、貯存穩(wěn)定和使用便捷等性能。
隨著國家對農(nóng)藥產(chǎn)品的評價已由單一的藥效考核轉(zhuǎn)向各種功能的綜合考評，如需在保證農(nóng)藥質(zhì)量的同時，保障農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全和人畜安全；保護(hù)農(nóng)業(yè)、林業(yè)生產(chǎn)和生態(tài)環(huán)境等。在此種形勢下農(nóng)藥劑型對產(chǎn)品功能提升的作用顯得更為舉足輕重。為了最大限度地降低藥劑對環(huán)境的影響，有必要對藥劑的分散、傳導(dǎo)、作用機(jī)理做深入研究。
在當(dāng)今時代，隨著超高效農(nóng)藥的誕生和人們對保護(hù)環(huán)境的重視以及可持續(xù)發(fā)展的需要，對農(nóng)藥劑型提出了更高的要求，主要概括為：① 具有方便使用的形態(tài)；② 能最大限度地發(fā)揮藥效；③能彌補(bǔ)原料藥的不足之處；④ 提高使用者的安全性；⑤ 減輕對環(huán)境的不良影響；⑥ 便于使用，實現(xiàn)省力化；⑦ 對現(xiàn)有農(nóng)藥品種進(jìn)行功能化，擴(kuò)大用途。
2、傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型及存在的問題
農(nóng)藥在施用時與環(huán)境直接接觸，相對于醫(yī)藥的作用體系為相對封閉的人體來說，農(nóng)藥的作用體系則是一個開放體系，體系中的影響因素很多，如溫度、氣壓、濕度、風(fēng)力、雨水等都將直接影響施藥效果，即在制劑研究中為保證農(nóng)藥的藥效需考慮的因素很多。同時隨著國家對農(nóng)藥管理的深入規(guī)范，現(xiàn)階段在農(nóng)藥劑型研宄中還需考慮對農(nóng)產(chǎn)品的安全性及對生態(tài)環(huán)境的友好，但是由于農(nóng)藥的施用對象為作物，因此對成本的敏感度要遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于醫(yī)藥，所以農(nóng)藥成品藥要求價格相對低廉。表1為醫(yī)藥和農(nóng)藥傳送系統(tǒng)的比較。
在這樣一種形勢下，農(nóng)藥制劑發(fā)展面臨新的機(jī)遇和挑戰(zhàn)，傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型需要進(jìn)行升級換代的改造，新的劑型應(yīng)運(yùn)而生。
<a href=http://www.agrichem.cn target=_blank>農(nóng)藥</a>傳遞系統(tǒng)(PDS)和醫(yī)藥傳遞系統(tǒng)(DDS)的比較
傳統(tǒng)農(nóng)藥藥劑按物理形態(tài)來分主要有液態(tài)制劑和固態(tài)制劑2種，其具體分類及使用方法見表2。
表3 主要液態(tài)<a href=http://www.agrichem.cn target=_blank>農(nóng)藥</a>制劑及其使用方法
以上所列舉的傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型所存在的缺陷已被社會各方所關(guān)注，如液體制劑中的有機(jī)溶劑（特別是苯類溶劑）直接噴灑于大氣中對周圍的生態(tài)環(huán)境及人體健康均造成了很大的安全隱患。國家對乳油中所使用的苯類溶劑已做出強(qiáng)制性限量規(guī)定，乳油這一傳統(tǒng)劑型技術(shù)的改造已悄然拉開了整個制劑技術(shù)的改造序幕。固體制劑由于粉塵等多種問題，也將逐步被更環(huán)保的新劑型所取代。
3、劑型發(fā)展動向
3.1 動向之一:以傳統(tǒng)乳油的溶劑改造為突破點(diǎn),大力開發(fā)水基化劑型
根據(jù)原藥物化性質(zhì)和防治對象的差別，分別選擇以下發(fā)展方向：① 在水中穩(wěn)定且溶解度低的液態(tài)（或低熔點(diǎn)）原藥向水乳劑方向改造。② 在水中穩(wěn)定且溶解度低的固態(tài)原藥向懸浮劑方向改造。③在水中不穩(wěn)定的高熔點(diǎn)原藥選擇發(fā)展水分散粒劑等固體制劑。④ 對在水中不穩(wěn)定的液態(tài)（或低熔點(diǎn)）原藥品種則區(qū)別不同情況，選擇開發(fā)高濃度（或無溶劑）乳油和研制新一代低風(fēng)險/低VOC的乳油品種。
3.2 動向之二:以減少粉塵為重點(diǎn),更新傳統(tǒng)固體制劑,發(fā)展水分散粒劑、懸浮劑等
可濕性粉劑、粉劑等固體制劑由于在加工過程和施用過程中的粉塵問題，也迫切需開發(fā)成更為環(huán)保安全的劑型，如水分散粒劑、懸浮劑等。相對較為安全的水分散粒劑是當(dāng)今劑型開發(fā)的熱點(diǎn)，這是由于該劑型施用方便又比較安全，故人們將其與懸浮劑、緩釋劑、1 g大粒劑同歸為安全、方便的農(nóng)藥劑型，并且水分散粒劑的包裝材料也便于處理（采用水溶性包裝袋），可減少二次污染。表4為水分散粒劑代表性造粒法及其特征。
表4 水分散粒劑代表性造粒法及技術(shù)特征
通常在生產(chǎn)上廣泛采用的造粒法為噴霧干燥法造粒、流化床沸騰造粒及擠出造粒3種，可根據(jù)原藥的質(zhì)量和穩(wěn)定性能選擇相應(yīng)的造粒法。
3.3 動向之三:以增效/安全/使用方便為目標(biāo)開發(fā)新制劑
農(nóng)藥劑型加工是一個應(yīng)用技術(shù)，劑型研究圍繞著農(nóng)戶施用省力、安全；對施用作物生長安全；確保農(nóng)產(chǎn)品食用安全；對需要防除的病、蟲、草害具有高效性等幾個要點(diǎn)展開。農(nóng)藥劑型正向增效、緩釋、安全的方向發(fā)展。表5為農(nóng)藥劑型加工中增效、提高安全性及省力化的有關(guān)技術(shù)。
表5 以增效/安全/使用方便為目標(biāo)的技術(shù)及新制劑
例如漂浮粒劑：是一種能夠漂浮在水面上，并能在水面形成自動擴(kuò)散的新劑型，主要被應(yīng)用在水稻田中起除草作用。水面漂浮粒劑的開發(fā)和應(yīng)用，能夠減少施藥時間和節(jié)省勞動力，是稻田除草施用方式的創(chuàng)新。根據(jù)粒劑的重量又可分為1 g微粒劑和3 g大粒劑，現(xiàn)在3 g大粒劑型正逐步取代1 g微粒劑型，3 g大粒劑對粒劑開發(fā)提出了更高的技術(shù)要求，具有更優(yōu)的懸浮能力和更廣的自動擴(kuò)散半徑。
表6 1 g微粒劑與3 g大粒劑的顆粒數(shù)比較
3. 4 動向之四:與新型施藥器械相匹配,開發(fā)新制劑
隨著城市化建設(shè)的發(fā)展，農(nóng)村勞動力大幅銳減，國家加快農(nóng)村土地流轉(zhuǎn)和集約化管理的進(jìn)程，統(tǒng)防統(tǒng)治和專業(yè)化防治已日漸普及，無人機(jī)植保作業(yè)已經(jīng)成為中國農(nóng)業(yè)發(fā)展的新趨勢。無人機(jī)噴施這一新型的作業(yè)方式較傳統(tǒng)的噴施方式有很大的改變，對噴施藥液具有更高的要求。藥液除需具有防漂移功能外，還需兼有展著、成膜等功能，以防藥液流失，促進(jìn)藥液的吸收。相配套的劑型或助劑的研究是今后一段時間中國農(nóng)藥劑型發(fā)展的一個重要方向。
3.5 動向之五:農(nóng)藥的非農(nóng)用途的藥劑開發(fā)
農(nóng)藥的非農(nóng)市場受氣候、環(huán)境及價格等的影響相對較少，發(fā)展較穩(wěn)定，最近十幾年來農(nóng)藥的非農(nóng)用途一直呈現(xiàn)穩(wěn)定增長的態(tài)勢。公共和家庭衛(wèi)生用藥、魚牧業(yè)防治寄生蟲用藥、城市綠化用藥、工業(yè)用抗菌防霉劑等是農(nóng)藥非農(nóng)用途的幾個主要方面。其可觀的社會效益和經(jīng)濟(jì)效益，必將推動農(nóng)藥的非農(nóng)用途市場繼續(xù)發(fā)展，更多的農(nóng)藥品種將會擴(kuò)展其用途，新的非農(nóng)用途和特殊小型作物的農(nóng)藥品種將繼續(xù)被開發(fā)。與此相關(guān)的劑型研究必將是今后農(nóng)藥制劑發(fā)展方向之一。考慮到此類用藥的特點(diǎn)，可溶液劑和懸浮劑將會成為此類用藥的主打劑型。
3.6 動向之六:生物活體農(nóng)藥的開發(fā)
有機(jī)合成農(nóng)藥近百年來的過度應(yīng)用，暴露出越來越多的問題，主要為與環(huán)境的相容性較差。近十幾年來，全球農(nóng)藥有向生物活體農(nóng)藥發(fā)展的趨勢。隨著菌種類、病毒類等生物活體新農(nóng)藥的開發(fā)和產(chǎn)業(yè)化，相應(yīng)的生物農(nóng)藥制劑也將會有較大的發(fā)展。由于活體生物對光、溫度、水分、酸堿度敏感度高，其配方和加工工藝勢必與化學(xué)農(nóng)藥存在較大的差異，在此方面的相關(guān)技術(shù)的研究將會成為今后制劑開發(fā)的新領(lǐng)域。 |
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